Antidepressant and antipsychotic activity of new quinoline- and isoquinoline-sulfonamide analogs of aripiprazole targeting serotonin 5-HT1A/5-HT2A/5-HT7 and dopamine D2/D3 receptors
PBN-AR
Instytucja
Instytut Farmakologii im. Jerzego Maja Polskiej Akademii Nauk
Informacje podstawowe
Główny język publikacji
en
Czasopismo
European Journal of Medicinal Chemistry
ISSN
0223-5234
EISSN
Wydawca
ELSEVIER FRANCE-EDITIONS SCIENTIFIQUES MEDICALES ELSEVIER
DOI
URL
Rok publikacji
2013
Numer zeszytu
Strony od-do
42-50
Numer tomu
60
Identyfikator DOI
Liczba arkuszy
Słowa kluczowe
en
2,3-Dichlorophenylpiperazine;
Quinoline-sulfonamides;
Isoquinoline-sulfonamides;
Long-chain arylpiperazines;
Serotonin;
Dopamine;
5-HT2A antagonist;
D2 partial agonist;
5-HT7 antagonist;
Aripiprazole;
Depression;
Schizophrenia
Streszczenia
Język
en
Treść
A series of new quinoline- and isoquinoline-sulfonamide analogs of aripiprazole was synthesized to explore the influence of two structural features – replacement of ether/amide moiety with sulfonamide one, and localization of a sulfonamide group in the azine moiety. In contrast to aripiprazole, compound 33 (N-(3-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)propyl)quinoline-7-sulfonamide) and 39 (N-(4-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)butyl)isoquinoline-3-sulfonamide) displaying multireceptor 5-HT1A/5-HT2A/5-HT7/D2/D3 profile, and behaving as 5-HT1A agonists, D2 partial agonists, and 5-HT2A/5-HT7 antagonists, produced significant antidepressant activity in FST in mice. On the other hand, their 4-isoquinolinyl analog 40 (N-(4-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)butyl)isoquinoline-4-sulfonamide), with similar receptor binding and functional profile, additionally displayed remarkable antipsychotic properties in the MK-801-induced hyperlocomotor activity in mice.
Cechy publikacji
ORIGINAL_ARTICLE
Inne
System-identifier
480869
CrossrefMetadata from Crossref logo
Cytowania
Liczba prac cytujących tę pracę
Brak danych
Referencje
Liczba prac cytowanych przez tę pracę
Brak danych