Antiproliferative Activity and in Vivo Toxicity of Double-Point Modified Analogs of 1,25-Dihydroxyergocalciferol
PBN-AR
Instytucja
Instytut Immunologii i Terapii Doświadczalnej im. Ludwika Hirszfelda Polskiej Akademii Nauk
Informacje podstawowe
Główny język publikacji
EN
Czasopismo
International journal of molecular sciences
ISSN
EISSN
1422-0067
Wydawca
Multidisciplinary Digital Publishing Institute
Rok publikacji
2015
Numer zeszytu
10
Strony od-do
24873-24894
Numer tomu
16
Identyfikator DOI
Liczba arkuszy
Autorzy
Pozostali autorzy
+ 3
Słowa kluczowe
EN
calcitriol and analogs
1,25-dihydroxyergocalciferol analogs
human cancer cell lines
antiproliferative activity in vitro
CD11b and CD14 cell-surface markers
cytoplasmic vacuolization
cell cycle
VDR and MARRS mRNA expression
Open access
Tryb otwartego dostępu
Inne
Wersja tekstu w otwartym dostępie
Wersja opublikowana
Licencja otwartego dostępu
Inna
Czas opublikowania w otwartym dostępie
Razem z publikacją
Data udostępnienia w sposób otwarty
Streszczenia
Język
EN
Treść
Analogs of 1,25-dihydroxyergocalciferol, modified in the side-chain and in the A-ring, were tested for their antiproliferative activity against a series of human cancer cell lines in vitro and in vivo toxicity. The proliferation inhibition caused by the analogs was higher than that of the parent compounds, while the toxicity, measured as the serum calcium level, was lower. All analogs were able to induce, in HL-60 and MV4-11 leukemic cells, G0/G1 cell cycle arrest and differentiation expressed as morphological signs typical for monocytes. The analogs also induced the expression of CD11b and/or CD14 cell-differentiation markers. The most potent analogs, PRI-5105, PRI-5106, PRI-5201 and PRI-5202, were also able to induce vitamin D receptor (VDR) protein expression, mainly in the cytoplasmic fraction of HL-60 or MV4-11 cells. The most active analogs were the 19-nor ones with an extended and rigidified side-chain (PRI-5201 and PRI-5202), as in the former analogs PRI-1906 and PRI-1907. Epimerization at C-24 (PRI-5101) or introduction of an additional hydroxyl at C-23 (PRI-5104) reduced the toxicity of the analog with retained antiproliferative activity.
Cechy publikacji
artykuł oryginalny
Inne
System-identifier
PX-56b48bcc8106eb71826f8237
CrossrefMetadata from Crossref logo
Cytowania
Liczba prac cytujących tę pracę
Brak danych
Referencje
Liczba prac cytowanych przez tę pracę
Brak danych