3,4,2-Trimethoxy-trans-stilbene – a potent CYP1B1 inhibitor
PBN-AR
Instytucja
Instytut Chemii Bioorganicznej Polskiej Akademii Nauk
Informacje podstawowe
Główny język publikacji
en
Czasopismo
MedChemComm
ISSN
2040-2503
EISSN
2040-2511
Wydawca
ROYAL SOC CHEMISTRY
DOI
URL
Rok publikacji
2014
Numer zeszytu
Strony od-do
496-501
Numer tomu
5
Identyfikator DOI
Liczba arkuszy
Autorzy
(liczba autorów: 8)
Pozostali autorzy
+ 7
Słowa kluczowe
angielski
HUMAN CYTOCHROME P4501B1
TRANS-RESVERATROL
CANCER
ANALOGS
LIGANDS
DESIGN
1B1
Streszczenia
Język
angielski
Treść
A novel series of methoxy-trans-stilbenes with 3,4-dimethoxy motifs was designed and synthesized. The inhibitory potency of 3,4-dimethoxystilbene derivatives against cytochrome P450 isozymes CYP1A1, CYP1B1 and CYP1A2 was evaluated. 3,4,2 '-Trimethoxy-trans-stilbene (3,4,2 '-TMS) exhibited extremely potent inhibitory action against CYP1B1 activity with an IC50 of 0.004 mu M. 3,4,2 '-TMS exhibited 90-fold selectivity for CYP1B1 over CYP1A1 and 830-fold selectivity for CYP1B1 over CYP1A2. However, 3,4,2 ',4 '-tetramethoxy- trans-stilbene appeared to be the most selective inhibitor of both CYP1B1 and CYP1A1 showing very low affinity toward CYP1A2. Complementary experimental studies and computational methods were used to explain what structural determinants decide the specific affinity of stilbene derivatives to CYP1A2 and CYP1B1 binding sites.
Cechy publikacji
ORIGINAL_ARTICLE
Inne
System-identifier
553568
CrossrefMetadata from Crossref logo
Cytowania
Liczba prac cytujących tę pracę
Brak danych
Referencje
Liczba prac cytowanych przez tę pracę
Brak danych