Synthesis and Biological Activity of Diastereomeric and Geometric Analogs of Calcipotriol, PRI-2202 and PRI-2205, Against Human HL-60 Leukemia and MCF-7 Breast Cancer Cells
PBN-AR
Instytucja
Instytut Immunologii i Terapii Doświadczalnej im. Ludwika Hirszfelda Polskiej Akademii Nauk
Informacje podstawowe
Główny język publikacji
EN
Czasopismo
Cancers
ISSN
2072-6694
EISSN
2072-6694
Wydawca
Basel, Switzerland : MDPI
Rok publikacji
2013
Numer zeszytu
4
Strony od-do
1355-1378
Numer tomu
5
Identyfikator DOI
Liczba arkuszy
1
Autorzy
Pozostali autorzy
+ 4
Słowa kluczowe
EN
calcipotriol
vitamin D analogs
convergent synthesis
antiproliferative activity
cancer
combined treatment
VDR
Open access
Tryb otwartego dostępu
Inne
Wersja tekstu w otwartym dostępie
Wersja opublikowana
Licencja otwartego dostępu
Creative Commons — Uznanie autorstwa
Czas opublikowania w otwartym dostępie
Przed publikacją
Data udostępnienia w sposób otwarty
Streszczenia
Język
EN
Treść
Diastereomeric and geometric analogs of calcipotriol, PRI-2202 and PRI-2205, were synthesized as advanced intermediates from vitamin D C-22 benzothiazoyl sulfones and side-chain aldehydes using our convergent strategy. Calcitriol, calcipotriol (PRI-2201) and tacalcitol (PRI-2191) were used as the reference compounds. Among a series of tested analogs the diastereomeric analog PRI-2202 showed the strongest antiproliferative activity on the human breast cancer cell line MCF-7, whereas the geometric analog PRI-2205 was the weakest. Both analogs were less potent in antiproliferative activity against HL-60 cells compared to the reference compounds. The ability to potentiate antiproliferative effect of cisplatin or doxorubicin against HL-60 cells or that of tamoxifen against the MCF-7 cell line was observed at higher doses of PRI-2202 or PRI-2205 than those of the reference compounds. The proapoptotic activity of tamoxifen, expressed as the diminished mitochondrial membrane potential, as well as the increased phosphatidylserine expression, was partially attenuated by calcitriol, PRI-2191, PRI-2201 and PRI-2205. The treatment of the MCF-7 cells with tamoxifen alone resulted in an increase in VDR expression. Moreover, a further increase in VDR expression was observed when the analogs PRI-2201 or PRI-2205, but not PRI-2191, were used in combination with tamoxifen. This observation could partially explain the potentiation of the antiproliferative effect of tamoxifen by vitamin D analogs.
Inne
System-identifier
PX-56b48bcc8106eb71826f828a
CrossrefMetadata from Crossref logo
Cytowania
Liczba prac cytujących tę pracę
Brak danych
Referencje
Liczba prac cytowanych przez tę pracę
Brak danych