Discovery of nitroaryl urea derivatives with antiproliferative properties
PBN-AR
Instytucja
Wydział Nauk Ścisłych (Uniwersytet Przyrodniczo-Humanistyczny w Siedlcach)
Informacje podstawowe
Główny język publikacji
EN
Czasopismo
JOURNAL OF ENZYME INHIBITION AND MEDICINAL CHEMISTRY
ISSN
1475-6366
EISSN
Wydawca
INFORMA HEALTHCARE
DOI
URL
Rok publikacji
2016
Numer zeszytu
4
Strony od-do
608-618
Numer tomu
31
Link do pełnego tekstu
Identyfikator DOI
Liczba arkuszy
0,50
Autorzy
Pozostali autorzy
+ 9
Słowa kluczowe
PL
Aktywność antynowotworowa
Aktywność antyproliferacyjna
Inhibitory kineazy cyklinozależnej (CDK)
Mocznik
Modelowanie molekularne
Synteza
Streszczenia
Język
EN
Treść
A series of urea derivatives bearing nitroaryl moiety has been synthesized and assayed for their potential antiproliferative activities. Some of the tested compounds displayed activity in RK33 laryngeal cancer cells and TE671 rhabdomyosarcoma cells while being generally less toxic to healthy HSF human fibroblasts cells. One compound was demonstrated to be a moderate CDK2 inhibitor with IC50 = 14.3 µM. Its structure was solved by an X-ray crystallography and molecular modelling was performed to determine structure-activity relationship. Obtained compounds constitute novel structures and generally demonstrated greater cytotoxicity in comparison to cisplatin. This study offers new structural motifs with potential for further development.
Cechy publikacji
original-article
case-study
Inne
System-identifier
0272701513036
CrossrefMetadata from Crossref logo
Cytowania
Liczba prac cytujących tę pracę
Brak danych
Referencje
Liczba prac cytowanych przez tę pracę
Brak danych