Structure-activity relationship study of a small cyclic peptide H-c[Lys-Pro-Glu]-Arg-OH: a potent inhibitor of Vascular Endothelial Growth Factor interaction with Neuropilin-1
PBN-AR
Instytucja
Instytut Medycyny Doświadczalnej i Klinicznej im. Mirosława Mossakowskiego Polskiej Akademii Nauk
Informacje podstawowe
Główny język publikacji
en
Czasopismo
Bioorganic & Medicinal Chemistry (30pkt w roku publikacji)
ISSN
0968-0896
EISSN
1464-3391
Wydawca
PERGAMON-ELSEVIER SCIENCE LTD
DOI
URL
Rok publikacji
2017
Numer zeszytu
2
Strony od-do
597 - 602
Numer tomu
25
Identyfikator DOI
Liczba arkuszy
0.65
Słowa kluczowe
en
Angiogenesis
VEGF165
NRP-1
A7R
Cyclic peptides
Docking analysis
Streszczenia
Język
en
Treść
Abstract Inhibition of angiogenesis is one of the most promising approaches in anticancer therapy. It was recently suggested that Neuropilin-1 (NRP-1) in tumour cells may serve as a separate receptor for Vascular Endothelial Growth Factor-165 (VEGF165) which is one of the main pro-angiogenic agents in the organism. Therefore molecules inhibiting VEGF165 binding to NRP-1 could be potential candidates for new antiangiogenic and anticancer drugs. Here we present a structure-activity relationship study of the peptide H-c[Lys-Pro-Glu]-Arg-OH which showed high inhibitory effect on VEGF165/NRP-1 binding (IC50 = 0.18 μM) in our previous study. We report the design, synthesis, in vitro assays and docking analysis of four small cyclic peptides (14-,15-membered ring) and one bigger cyclic compound (30-membered ring). Our study shows that both the ring size and configuration of amino acid residues present in the structure are crucial for high inhibitory effect.
Cechy publikacji
discipline:Biochemia – dziedzina nauk biologicznych
discipline:Biochemia – dziedzina nauk chemicznych
discipline:Biochemistry – field of biological sciences
discipline:Biochemistry – field of chemical sciences
Original article
Original article presents the results of original research or experiment.
Oryginalny artykuł naukowy
Oryginalny artykuł naukowy przedstawia rezultaty oryginalnych badań naukowych lub eksperymentu.
Inne
System-identifier
PBN-R:788526
CrossrefMetadata from Crossref logo
Cytowania
Liczba prac cytujących tę pracę
Brak danych
Referencje
Liczba prac cytowanych przez tę pracę
Brak danych