Physicochemical properties of bosentan and selected PDE-5 inhibitors in the design of drugs for rare diseases
PBN-AR
Instytucja
Wydział Inżynierii Materiałowej i Ceramiki (Akademia Górniczo-Hutnicza im. Stanisława Staszica w Krakowie)
Informacje podstawowe
Główny język publikacji
EN
Czasopismo
AAPS PharmSciTech (25pkt w roku publikacji)
ISSN
1530-9932
EISSN
Wydawca
Arlington, VA : American Association of Pharmaceutical Scientists
DOI
URL
Rok publikacji
2017
Numer zeszytu
4
Strony od-do
1318--1331
Numer tomu
18
Link do pełnego tekstu
Identyfikator DOI
Liczba arkuszy
1
Autorzy
(liczba autorów: 5)
Pozostali autorzy
+ 4
Słowa kluczowe
EN
dissolution
thermal properties
bosentan
chemoinformatics
combination drugs
sildenafil
tadalafil
Open access
Tryb otwartego dostępu
Otwarte czasopismo
Wersja tekstu w otwartym dostępie
Wersja opublikowana
Licencja otwartego dostępu
Creative Commons — Uznanie autorstwa
Czas opublikowania w otwartym dostępie
Razem z publikacją
Data udostępnienia w sposób otwarty
Streszczenia
Język
EN
Treść
The study provides the physicochemical characteristic of bosentan (BOS) in comparison to tadalafil (TA) and sildenafil citrate (SIL). Despite some reports dealing with thermal characteristic of SIL and TA, physicochemical properties of BOS have not been investigated so far. Recent clinical reports have indicated that the combination of bosentan and PDE-5 inhibitor can improve the effectiveness of pharmacotherapy of pulmonary arterial hypertension (PAH). However, in order to design personalized medicines for therapy of chronic rare diseases, detailed information on the thermal behaviour and solubility of each drug is indispensable. Thus, XRD, DSC and TGA-QMS analyses were applied to compare the properties of the drugs, their thermal stability as well as to identify the products of thermal degradation. The dehydration of BOS started at 70°C and was followed by the chemical degradation with the onset at 290°C. The highest thermal stability was stated for TA, which decomposed at ca. 320°C, whereas the lowest onset of the thermal decomposition process was stated for SIL, i.e. 190°C. The products of the drug decomposition were identified. FT-FIR was applied to study intra- and intermolecular interactions between the drug molecules. FT-MIR and Raman spectroscopy were used to examine the chemical structure of the drugs. Chemoinformatic tools were used to predict the polar surface area, pKa, or logP of the drugs. Their results were in line with solubility and dissolution studies.
Cechy publikacji
original article
peer-reviewed
Inne
System-identifier
idp:106969
CrossrefMetadata from Crossref logo
Cytowania
Liczba prac cytujących tę pracę
Brak danych
Referencje
Liczba prac cytowanych przez tę pracę
Brak danych