Diaryl ethers with carboxymethoxyphenacyl motif as potent HIV-1 reverse transcriptase inhibitors with improved solubility
PBN-AR
Instytucja
Centrum Badań Molekularnych i Makromolekularnych Polskiej Akademii Nauk
Informacje podstawowe
Główny język publikacji
EN
Czasopismo
JOURNAL OF ENZYME INHIBITION AND MEDICINAL CHEMISTRY (25pkt w roku publikacji)
ISSN
1475-6366
EISSN
Wydawca
INFORMA HEALTHCARE
DOI
URL
Rok publikacji
2018
Numer zeszytu
1
Strony od-do
9-16
Numer tomu
33
Liczba arkuszy
Open access
Tryb otwartego dostępu
Otwarte czasopismo
Wersja tekstu w otwartym dostępie
Wersja opublikowana
Licencja otwartego dostępu
Inna
Czas opublikowania w otwartym dostępie
Razem z publikacją
Data udostępnienia w sposób otwarty
Streszczenia
Język
EN
Treść
In search of new non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) with improved solubility, two series of novel diaryl ethers with phenacyl moiety were designed and evaluated for their HIV-1 reverse transcriptase inhibition potentials. All compounds exhibited good to excellent results with IC50 at low micromolar to submicromolar concentrations. Two most active compounds (7e and 7 g) exhibit inhibitory potency comparable or even better than that of nevirapine and rilpivirine. Furthermore, SupT1 and CD4+ cell infectivity assays for the most promising (7e) have confirmed its strong antiviral potential while docking studies indicate a novel binding interactions responsible for high activity. © 2017 The Author(s). Published by Informa UK Limited, trading as Taylor & Francis Group.
Cechy publikacji
Oryginalny artykuł naukowy
Inne
System-identifier
PX-5a0eb105d5defd814d8c38ac
CrossrefMetadata from Crossref logo
Cytowania
Liczba prac cytujących tę pracę
Brak danych
Referencje
Liczba prac cytowanych przez tę pracę
Brak danych