Lysophosphatidylcholine elicits intracellular calcium signaling in a GPR55-dependent manner.
PBN-AR
Instytucja
Wydział Biotechnologii i Nauk o Żywności (Politechnika Łódzka)
Informacje podstawowe
Główny język publikacji
en
Czasopismo
BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS (25pkt w roku publikacji)
ISSN
0006-291X
EISSN
1090-2104
Wydawca
ACADEMIC PRESS INC ELSEVIER SCIENCE
DOI
URL
Rok publikacji
2017
Numer zeszytu
2
Strony od-do
242-247
Numer tomu
489
Link do pełnego tekstu
Identyfikator DOI
Liczba arkuszy
Słowa kluczowe
en
Lysophosphatidylcholine (LPC)
GPR55
Intracellular calcium mobilization
Molecular modeling
Streszczenia
Język
en
Treść
The GPR55 signaling is fertile ground for drug discovery, however despite considerable research progress during the past 10 years, many open questions remain. The GPR55 pharmacology remains controversial, as many ligands have been reported with inconsistent results. Here, we show that various molecular species of lysophosphatidylcholine (LPC) elicit intracellular Ca2+ mobilization in GPR55-expressing PC-3 human prostate carcinoma cells. The response was even stronger than [Ca2+]i flux evoked by endogenous (OEA) and synthetic (Abn-CBD) agonists. Treatment with GPR55 antagonists CID16020046 and ML193 as well as the lipid raft disrupter methyl-β-cyclodextrin strongly blunted LPC-induced calcium signal. Additionally, molecular modeling analysis revealed that LPC 16:0 and LPC 18:1 interact stronger with the receptor than to OEA. Identified electrostatic interactions between GPR55 residues and the ligands overlap with the binding site identified previously for lysophosphatidylinositol. Therefore, we prove that LPC is another GPR55-sensitive ligand. This finding is relevant in understanding lysophospolipids-mediated signaling and opens new avenues to develop therapeutic approach based on GPR55 targeting.
Cechy publikacji
discipline:Biochemia – dziedzina nauk biologicznych
discipline:Biologia medyczna
discipline:Biochemistry – field of biological sciences
discipline:Medical biology
Original article
Original article presents the results of original research or experiment.
Oryginalny artykuł naukowy
Oryginalny artykuł naukowy przedstawia rezultaty oryginalnych badań naukowych lub eksperymentu.
Inne
System-identifier
PBN-R:835284
CrossrefMetadata from Crossref logo
Cytowania
Liczba prac cytujących tę pracę
Brak danych
Referencje
Liczba prac cytowanych przez tę pracę
Brak danych