Molecular Umbrellas Modulate the Selective Toxicity of Polyene Macrolide Antifungals
PBN-AR
Instytucja
Wydział Chemiczny (Politechnika Gdańska)
Informacje podstawowe
Główny język publikacji
en
Czasopismo
BIOCONJUGATE CHEMISTRY (40pkt w roku publikacji)
ISSN
1043-1802
EISSN
Wydawca
DOI
URL
Rok publikacji
2018
Numer zeszytu
4
Strony od-do
1454-1465
Numer tomu
29
Liczba arkuszy
Słowa kluczowe
ANTIFUNGALS.
MOLECULAR UMBRELLA
POLYENE MACROLIDE
SELECTIVE TOXICITY
Streszczenia
Język
Treść
Antifungal polyene macrolide antibiotics Amphotericin B (AmB) and Nystatin (NYS) were conjugated through the ω-amino acid linkers with diwalled “molecular umbrellas” composed of spermidine-linked deoxycholic or cholic acids. The presence of “umbrella” substituents modulated biological properties of the antibiotics, especially their selective toxicity. Some of the AmB-umbrella conjugates demonstrated antifungal in vitro activity comparable to that of the mother antibiotic but diminished mammalian toxicity, especially the hemolytic activity. In contrast, antifungal in vitro activity of NYS-umbrella conjugates was strongly reduced and all these conjugates demonstrated poorer than NYS selective toxicity. No correlation between the aggregation state and hemolytic activity of the novel conjugates was found.
Inne
System-identifier
144662
CrossrefMetadata from Crossref logo
Cytowania
Liczba prac cytujących tę pracę
Brak danych
Referencje
Liczba prac cytowanych przez tę pracę
Brak danych