Design and synthesis of novel 1H-tetrazol-5-amine based potent antimicrobial agents: DNA topoisomerase IV and gyrase affinity evaluation supported by molecular docking studies
PBN-AR
Instytucja
Wydział Chemii (Uniwersytet Warszawski)
Informacje podstawowe
Główny język publikacji
en
Czasopismo
European Journal of Medicinal Chemistry (40pkt w roku publikacji)
ISSN
0223-5234
EISSN
Wydawca
ELSEVIER FRANCE-EDITIONS SCIENTIFIQUES MEDICALES ELSEVIER
DOI
URL
Rok publikacji
2018
Numer zeszytu
Strony od-do
631-640
Numer tomu
156
Identyfikator DOI
Liczba arkuszy
1,12
Słowa kluczowe
en
1H-tetrazol-5-amine
Antimicrobial activity
Topoisomerase type IV
DNA gyrase
Cytotoxicity
Molecular docking
Streszczenia
Język
en
Treść
A total of 14 of 1,5-disubstituted tetrazole derivatives were prepared by reacting appropriate thiourea and sodium azide in the presence of mercury (II) chloride and triethylamine. All compounds were evaluated in vitro for their antimicrobial activity. Derivatives 10 and 11 showed the highest inhibition against Gram-positive and Gram-negative strains (standard and hospital strains). The observed minimal inhibitory concentrations values were in the range of 1–208 μM (0.25–64 μg/ml). Inhibitory activity of 1,5-tetrazole derivatives 10 and 11 against gyrase and topoisomerase IV isolated from S. aureus was studied. Evaluation was supported by molecular docking studies for all synthesized derivatives and reference ciprofloxacin. Moreover, selected tetrazoles (2, 3, 5, 6, 8, 9, 10 and 11) were evaluated for their cytotoxicity. All tested compounds are non-cytotoxic against HaCaT and A549 cells (CC50 ≤ 60 μM).
Cechy publikacji
discipline:Biologia medyczna
discipline:Chemia
discipline:Medycyna
discipline:Nauki farmaceutyczne
discipline:Medical biology
discipline:Chemistry
discipline:Medicine
discipline:Pharmacy
Original article
Original article presents the results of original research or experiment.
Oryginalny artykuł naukowy
Oryginalny artykuł naukowy przedstawia rezultaty oryginalnych badań naukowych lub eksperymentu.
Inne
System-identifier
PBN-R:878432
CrossrefMetadata from Crossref logo
Cytowania
Liczba prac cytujących tę pracę
Brak danych
Referencje
Liczba prac cytowanych przez tę pracę
Brak danych