Potential bioisosteres of β-uracilalanines derived from 1H-1,2,3-triazole-C-carboxylic acids
PBN-AR
Instytucja
Wydział Chemiczny (Politechnika Warszawska)
Informacje podstawowe
Główny język publikacji
en
Czasopismo
Bioorganic Chemistry
ISSN
0045-2068
EISSN
Wydawca
DOI
URL
Rok publikacji
2019
Numer zeszytu
Strony od-do
500-510
Numer tomu
83
Identyfikator DOI
Liczba arkuszy
0.5
Autorzy przekładu
(liczba autorów przekładu: 0)
Słowa kluczowe
en
1
2
3-Triazoles Nucleobase Uracilalanine Amino acid Willardiine Glutamate receptors Glioblastoma
Streszczenia
Język
en
Treść
The 1H-1,2,3-triazole-originated derivatives of willardiine were obtained by: (i) construction of the 1H-1,2,3- triazole ring in 1,3-dipolar cycloaddition of the uracil-derived azides and the carboxylate-bearing alkynes or α- acylphosphorus ylide, or (ii) N-alkylation of the uracil derivative with the 1H-1,2,3-triazole-4-carboxylate-derived mesylate. The latter method offered: (i) reproducible results, (ii) a significant reduction of amounts of auxiliary materials, (iii) reduction in wastes and (iv) reduction in a number of manual operations required for obtaining the reaction product. Compound 6a exhibited significant binding affinity to hHS1S2I ligand-binding domain of GluR2 receptor (EC50=2.90 μM) and decreased viability of human astrocytoma MOG-G-CCM cells in higher extent than known AMPA antagonist GYKI 52466.
Inne
System-identifier
WUT58d4563d09a34b0bbefe68f68be1c03d
CrossrefMetadata from Crossref logo
Cytowania
Liczba prac cytujących tę pracę
Brak danych
Referencje
Liczba prac cytowanych przez tę pracę
Brak danych